Фармакологическая группа:
Противопротозойное средство.
Фармакодинамика:
Противопротозойный и противомикробный препарат, производное 5-нитроимидазола.
Механизм действия заключается в биохимическом восстановлении 5-нитрогруппы орнидазола внутриклеточными транспортными протеинами анаэробных микроорганизмов и простейших. Восстановленная 5-нитрогруппа орнидазола взаимодействует с ДНК клетками микроорганизмов, ингибируя синтез их нуклеиновых кислот, что ведет к гибели бактерий.
Активен в отношении Trichomonas vaginalis, Gardnerella vaginalis, Giardia intestinal is,
Entamoeba histolytica, Lamblia spp., а также облигатных анаэробов Bacteroides spp. (в т.ч.
Bacteroides fragilis, Bacteroides distasonis, Bacteroides ovatus, Bacteroides thetaiotaomicron,
Bacteroides vulgatus), Fusobacterium spp., Veillonela spp., Prevotella (P. bivia, P. buccae,
P. disiens), и некоторых грамположительных микроорганизмов (Eubacterium spp., Clostridium).
К орнидазолу не чувствительны аэробные микроорганизмы.
Фармакокинетика:
Абсорбция из желудочно-кишечного тракта – высокая. Биодоступность – 90 %.
Максимальная концентрация в плазме около 30 мкг/мл, достигается в течение 2 ч после приема однократной дозы 1,5 г, которая снижается до 9 мкг/мл спустя 24 ч и 2,5 мкг/мл спустя 48 ч.
Период полувыведения (Т1/2) – 12-14 ч. Связь с белками плазмы – не менее 15 %. Проникает через гематоэнцефалический барьер.
Выводиться в виде метаболитов почками (60-70 %) и через кишечник (20-25 %), около 5 % дозы выводится в неизмененном виде. 85 % однократной дозы выводится в течение 5 дней.